新斯的明：
1）新斯的明的作用：能可逆性抑制胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢的乙酰胆碱堆积，激动M及N受体。作用有明显选择性，对骨骼肌作用最强，其次为胃肠及膀胱平滑肌，而对心血管、眼及腺体作用弱。
①兴奋骨骼肌：除可抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，并促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
②兴奋胃肠及膀胱平滑肌：使肠蠕动增强、膀胱收缩。
③减慢心室频率：系激动心脏的M受体。
2）新斯的明的用途：
①重症肌无力。②手术后腹气胀和尿潴留，可促进排气和排尿。③阵发性室上性心动过速。④筒箭毒碱过量时的解毒。
有机磷酸酯类：
1）毒理：有机磷酸酯类为人工合成的难逆性胆碱酯酶抑制药，经消化道、呼吸道、皮肤粘膜进入人体后，与胆碱酯酶牢固结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使酶的活性抑制，乙酰胆碱大量堆积，过度激动M及N受体，出现一系列中毒症状。一般轻度中毒以M样症状为主；中度中毒以M及N样症状为主；重度中毒在此基础上出现明显的中枢症状。
2）中毒解救：除按一般急性中毒解救原则清除毒物、防止继续吸收及对症处理外，应及早使用特效解毒药。
①胆碱酯酶复活药-氯解磷定：本药主要能与磷酰化胆碱酯酶中的有机磷酰基结合生成磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复；其次还能与体内游离的有机磷酸酯结合，形成无毒的磷酰化氯解磷定而排出。使用该药应强调早期、足量及反复用药的原则，以尽快缓解中毒症状，防止酶的老化。
②阿托品：(见第二节)
2．胆碱受体阻断药
阿托品：
（1）作用：能选择性阻断M受体。
①解除平滑肌痉挛：对不同机能状态的平滑肌作用不同，对痉挛状态的平滑肌作用明显；对不同部位的平滑肌效果炯异，依次为：胃肠、膀胱、输尿管、胆道、支气管。
②抑制腺体分泌：对唾液腺及汗腺作用最强，其次为呼吸道腺体。
③对眼的作用：与毛果芸香碱相反，出现扩瞳，升高眼压，调节麻痹。
④兴奋心脏：能解除迷走神经对心脏的抑制。
⑤扩张血管：大剂量时能扩张皮肤及内脏血管，改善微循环。
（2）用途
①麻醉前给药：可减少唾液及呼吸道的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也可用于严重盗汗及流涎。
②内脏绞痛：单用于胃肠绞痛，与镇痛药合用于胆绞痛、肾绞痛。
③眼科用药：虹膜睫状体炎、儿童验光、检查眼底。
④心律失常：房室传导阻滞、窦性心动过缓。
⑤有机磷中毒：能缓解有机磷中毒时的M样症状和部分中枢症状，轻度病人可单用，中重度病人常与胆碱酯酶复活药合用。因病人对阿托品的耐受性提高，故剂量可不受《药典》规定限制。用药原则为早期、足量、反复用药。
⑥休克：感染中毒性休克。
（3）不良反应：常见副作用为口干、皮肤干燥、心悸等；过量中毒可出现中枢神经先兴奋后抑制，严重可致死亡，死亡原因多为呼吸麻痹。
例题：属于节后拟胆碱药的是：
A．新斯的明      B．阿托品      C．青霉素    D．毛果芸香碱     E．多巴胺
答案：D


[上一页]  [1]  [2]  3  [4]  [5]  [6]  [下一页]