发布时间:2014-12-29 共5页
1.H1受体阻断药:马来酸氯苯那敏(又名扑尔敏)
(1)作用
①抗过敏作用:能竞争性地与组胺Hl受体结合,从而对抗组胺激动H1受体时的效应,包括毛细血管扩张、通透性增强、胃肠及支气管平滑肌收缩。
②中枢抑制作用:大多数H1受体阻断药均有程度不等的中枢抑制作用,表现为用药后出现镇静、嗜睡等,但本药此作用较弱。
③其他作用:本药尚有抗胆碱作用,与其副作用有关。但无抗晕、止吐的作用。
(2)用途:常用于治疗变态反应性疾病,对荨麻疹、花粉病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等皮肤粘膜症状疗效较好;对昆虫叮咬、药疹、接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒也有疗效;对过敏性支气管哮喘疗效较差;对过敏性休克无效。
例题:阻断Hl受体而发挥抗过敏作用的药物是:
A.麻黄碱 B.葡萄糖酸钙 C.肾上腺素 D.沙丁胺醇 E.扑尔敏
答案:E
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(八)呼吸系统药
同学们应重点掌握:1.平喘药环球搜集整理
(1)氨茶碱的作用、作用机制及用途(2)特布他林的作用、作用机制及用途
1.平喘药:氨茶碱
(1)作用及作用机制
①扩张支气管:对支气管平滑肌有明显松弛作用。其作用机制包括:
A.抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷降解减少,细胞内cAMP含量升高,导致支气管平滑肌松弛;
B.阻断腺苷受体:因腺苷可导致支气管痉挛,药物阻断腺苷受体后,可解除支气管痉挛;
C.促进儿茶酚胺释放:用药后可刺激肾上腺髓质释放肾上腺素,使痉挛的支气管松弛。
②兴奋心脏:能增强心肌收缩力,增加心排出量。
③利尿:通过增加肾血流量和肾小球滤过量,抑制肾小管对水、钠的重吸收而发挥利尿作用。
(2)用途
①支气管哮喘:口服用于慢性支气管哮喘的防治,因口服制剂半衰期短,有效血药浓度维时不长,故现多以其缓释剂或控释剂代替。静脉给药可用于重症哮喘或哮喘持续状态。
②急性心功能不全及心源性哮喘:可用但不作首选。
2.特布他林(又名博利康尼):为肾上腺素β受体激动药。
(1)作用机制
①激动支气管平滑肌细胞膜上β2受体:激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP含量增加,支气管平滑肌松弛。
②激动肺组织肥大细胞膜上的β2受体:抑制组胺及白三烯等过敏反应介质的释放,降低血管通透性,增强纤毛运动而发挥平喘作用。
(2)用途:用于支气管哮喘及喘息性支气管炎,对控制哮喘急性发作效果突出。用药方便,既可口服,也可吸入给药,同时该药还是同类药中惟一能做皮下注射的药物。