②用途:常用于老年性呼吸道感染,如慢性支气管炎、肺炎;也可用于胆道及泌尿道感染、前列腺炎;还用于恶性疟疾、钩端螺旋体病以及旅游腹泻的防治。
例题:红霉素对哪种疾病不作首选:
A.白喉带菌者 B.支原体肺炎 C.婴儿沙眼衣原体肺炎 D.脑膜炎 E.军团肺炎
答案:D
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2.人工合成抗菌药
(1)环丙沙星(又名环丙氟哌酸)
它为第三代喹诺酮类抗菌药物。与前两代药物比较,具有抗菌范围更广、作用更强、维持时间更长的特点。
①抗菌作用:对革兰阴性细菌如大肠埃希菌、志贺菌、伤寒沙门菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等有强大的杀菌作用;对革兰阳性细菌如金黄色葡萄球菌、肠球菌、炭疽芽胞杆菌等有杀菌作用;对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体也有抗菌作用。
②用途:用于上述敏感细菌所致的泌尿道、肠道、呼吸道感染,如急慢性细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎、细菌性痢疾、伤寒、副伤寒。也可用于皮肤软组织、骨及关节等部位的感染。
(2)磺胺类药
它是一类最早人工合成并用于临床治疗感染性疾病的抗菌药。虽然随着各种高效、低毒的抗生素、喹诺酮类的药物相继问世,本类药物的应用日趋减少。但由于磺胺类药性质稳定、使用方便、价格低廉,尤其与甲氧苄啶合用及在治疗某些疾病上具有独特疗效,故本类药的开发应用仍值得提倡。
目前常用药物有:磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)。
①抗菌作用:抗菌范围较广,对多种敏感细菌有抑制作用。如革兰阳性细菌的乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌;革兰阴性细菌中的脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、鼠疫耶氏菌、大肠埃希菌、志贺菌、布鲁菌及变形杆菌等。
②作用机制:通过抑制敏感细菌体内的二氢叶酸合成酶而发挥抗菌作用。对磺胺类药敏感的细菌在生长繁殖期间需要叶酸,但又不能直接利用叶酸,只能以对氨苯甲酸(PA-BA)和二氢喋啶为原料,在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用还原成四氢叶酸,后者再参与嘌呤、嘧啶以及DNA的合成,促进细胞生长发育。磺胺类药物结构与PABA类似,进入机体后可与PABA竞争二氢叶酸合成酶并抑制之,从而影响二氢叶酸的合成,导致敏感细菌的生长繁殖受阻。
③用途:
A.流行性脑脊髓膜炎,SD与青霉素并列作为首选药。SD还可作为流脑流行期易感人群作预防用药。
B.肠道感染:如细菌性痢疾和肠炎,常用SMZ。
C.呼吸道感染:可用SMZ与甲氧苄啶的复方制剂。
D.局部感染:SML用于一般烧伤、创伤感染;SD-A g用于铜绿假单胞菌引起的皮肤粘膜感染。
④不良反应:
A.肾脏损害:磺胺类药及其在体内形成的乙酰化磺胺,经肾脏排泄时易析出结晶,引起结晶尿、管型尿、血尿等。以SD较常发生,SMZ久用也易发生。故服药期间需加服等量碳酸氢钠,并嘱病人多饮水,可减轻肾脏损害。
B.过敏反应:少数人可发生药热、皮疹、多形性红斑,偶可出现剥脱性皮炎。一旦发生过敏,应立即停药,采用抗过敏治疗。
C.抑制造血功能:可引起粒细胞、血小板减少,出现再生障碍性贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者应用本类药后可引起急性溶血性贫血。
(3)甲硝唑(又名灭滴灵)
最初作为抗滴虫和抗阿米巴原虫药应用,以后发现对厌氧菌有良好的抗菌作用。
①抗厌氧菌作用:对脆弱拟杆菌、破伤风梭菌、消化链球菌等有较强作用。
② 用途:用于上述敏感厌氧菌所致的呼吸道、消化道感染以及盆腔炎、骨髓炎、败血症、口腔感染等。
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