第一章 绪 论

(一) 概述

1 基本概念(熟练掌握)A、X、B

药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学。

例：药剂学的研究对象是：B

A. 药物剂型 B. 药物制剂 C. 方剂 D. 药物应用形式

剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。如片剂、丸剂、注射剂等。

制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。如阿司匹林片、维生素C注射液等。

制剂学：研究制剂制备工艺及相关理论的科学称为制剂学。

方剂：凡按医生处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。

调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学称为调剂学。

例: A是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学

B根据药典或药政管理部门批准的质量标准而制备的药物应用形式的具体品种

C为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式

D按医师处方专为某一患者调配的，并明确指明用法和用量的药剂

E研究方剂的调制技术、理论和应用的科学

1.药剂学 A

2.剂型 C

3.制剂 B

例:下列关于剂型的表述错误的是：D

A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

B、同一种剂型可以有不同的药物

C、同一药物也可制成多种剂型

D、剂型系指某一药物的具体品种

E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型

2 药剂学的任务(熟练掌握)：X

药剂学最基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要，发挥其防病、治病和诊断的作用。药物制剂应安全、稳定、有效、使用方便。

1研究药剂学的基本理论与生产技术

2新剂型新制剂的开发

3开发药用新辅料及国产代用品

4研究和开发制剂的新机械和新设备

5研制开发中药新剂型

6生物技术药物制剂的研究和开发

3 剂型的重要性与分类(熟练掌握):

A剂型的重要性A、X

(1) 剂型可改变药物的作用性质 如硫酸镁口服剂型用作泻药，而5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。

(2)剂型能改变药物的作用速度 如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。

(3)改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用 如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。

(4)剂型可产生靶向作用 如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。

(5) 剂型可影响疗效 如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。

B 剂型的分类

(1)按给药途径分类：

a 经胃肠道给药的剂型。这类剂型是指药物制剂经口服后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，其给药方法比较简单，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等，容易受胃肠道中的酸(或酶)破坏的药物一般不能简单地采用这类剂型。有肝脏首过效应。

b 不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应，如：注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、黏膜给药剂型和腔道给药剂型。

(2)按分散系统分类：

这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型由于分散介质和制法不同，可以分到几个分散体系中，如注射剂就可分为溶液型、混悬型、乳剂型等。

溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。

(3)按制法分类：这种分类法不能包含全部剂型，故不常用。

例如，浸出制剂是用浸出方法制成的剂型(流浸膏剂、酊剂等);

无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型(注射剂)等。

(4)按形态分类：这种分类法是将药物剂型按物质形态分类，即分为：

液体剂型(如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等)，

气体剂型(如气雾剂、喷雾剂等)，

固体剂型(如散剂、丸剂、片剂、膜剂等)

半固体剂型(如软膏剂、糊剂等)。

4药物的传递系统(DDS)(掌握)

药物治疗作用与血药浓度的关系

当药物达到病灶部位时才能发挥疗效

根据生物节律的变化调整给药系统

经皮吸收制剂

生物技术制剂

粘膜给药系统

DDS的研究目的

(二)敷料在药物制剂中的应用

1药剂中使用敷料的目的(熟练掌握)

有利于制剂形态的形成

使制备过程顺利进行

提高药物的稳定性

调节有效成分的作用或改善生理要求

2举例说明液体或固体制剂中常用的敷料(掌握)

(1)在液体制剂中：吐温、司盘、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油;PLA 、PLGA

(2)在固体药物制剂中：羧甲基淀粉钠、PVP等崩解剂，透皮吸收剂：月桂氮卓酮

(三)药典与处方

1 药典概况

药典(熟练掌握)

药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，其特点是：由权威医药专家组成的国家药典委员会编辑、出版，由国家政府颁布、执行，具有法律约束力，所收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，明确规定其质量标准，并在一定程度上反映出国家药品生产和医药科技方面的水平。

(2)《中国药典》(熟练掌握)

《中华人民共和国药典》简称《中国药典》有1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版。目前正在实施的是2005年版《中国药典》。

《中国药典》2005年版已于2005年7月1日正式执行, 收载品种共计3214种,其中一部为中药，二部为化学药品、抗生素及其制剂，三部为生物制品及其制剂。

《中国药典》由凡例、正文和附录等主要部分构成。凡例是药典的总说明，正文是药典的主要内容，附录包括制剂通则和通用的检查方法。

外国药典(掌握) 美国药典简称USP，现行版29版(2006年)、英国药典简称B.P、日本药局方简称J.P、国际药典简称Ph.Int

国际药典是世界卫生组织(WHO)编纂的，它对各国无法律约束力，仅作为各国编纂药典时的参考标准。美国、日本、中国的药典每五年修订出版一次。

例：《中华人民共和国药典》是由

A国家编纂的药品规格、标准的法典

B国家颁布的药品集

C国家药品监督管理局制定的药品标准

D国家卫生部制定的药品标准

E国家药典委员会制定的药物手册

答案：A

解析：该题主要强调国家药典的编著权及其所具有法典的性质。

A USP B NF C BP D JP E ChP

上列缩写表示为

中华人民共和国药典 E

美国药典 A

英国药典 C

日本药局方 D

(3)处方药与非处方药(熟练掌握)

“国家对药品实行处方药与非处方药的分类管理制度” 是2001年2月28日通过并于2001年12月1日起实施的。

处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品，所以只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。

非处方药：是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。简称OTC

例：下列关于处方药与非处方药错误表述为：

A.“国家对药品实行处方药与非处方药的分类管理制度” 于2001年12月1日实行。

B.处方药与非处方药由医药销售商自行界定。

C.“OTC”是指处方药，是在柜台上可以买到的药品。

D.非处方药需凭执业医师处方配制。

E.处方药与非处方药由医生自行界定。

答案：B C D E

(四)药品生产质量管理规范、药物非临床研究质量管理规范和药物临床试验管理规范

1 GMP概念(掌握)

药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。

GMP检查的对象：人;生产环境;制剂生产的全过程

GMP的三大要素：认为产生的错误减小到最低;防止对医药品的污染和低质量医药品的产生;保证产品高质量的系统设计。

2 GLP概念(掌握)

用于评价药物的安全性。

我国《药品非临床研究质量管理规范》于1999年发布并于1999年11月1日起施行。

3 GCP概念(掌握)

任何在人体进行的药品系统性研究

例题：

A GMP B GLS C GAP D GCP E GSP

药物非临床研究质量管理规范 B

药物临床试验管理规范 D

药品生产质量管理规范 A