( 一 ) 自体活性物质

通常将前列腺素、组胺、 5- 羟色胺、白三烯和血管活性肽类 (P 物质、激肽类；血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽 Y 和内皮素等 ) 以及一氧化氮和腺苷等称之为自体活性物质。不同种类的物质具有不同的结构和药理学活性，广泛存在于体内许多组织。

共同特征是均由其本身作用的靶组织形成，故又称之为局部激素。

( 二 ) 前列腺素和血栓素的药理作用

前列腺素和血栓素的作用复杂多样，对血管、呼吸道、消化道和生殖器官平滑肌均有明显作用，对血小板、单核细胞、传出神经和中枢神经系统也有显著影响。

1 ．血管平滑肌 TXA 和 PGF 具有缩血管作用，对静脉血管作用尤为明显； TXA 还是平滑肌细胞的有丝分裂原，促进血管平滑肌细胞增生的作用。 PGl 主要由内皮细胞合成，与 PGE 共同通过激活腺苷酸环化酶，使 cAMP 升高，松弥小动脉。

2 ．内脏平滑肌多数前列腺素和血栓素具有收缩胃肠平滑肌的作用， PGE 和 PGF 收缩纵肌； PGl 和 PGF 收缩环肌； PGE 松弥环肌。在呼吸道， PGE 和 PCE 和 PGI 使平滑肌松弥， TXA 和 PGF 则可使其收缩。 PGE 和 PGF, 对于宫平滑肌有收缩作用。

3 ．血小板 PGE 和 PGl 抑制血小板聚集， TXA 则有强烈促聚焦作用。

4 ．中枢和外周神经系统致热原使白细胞介素 1( 1L -1) 释放， IL-1 促进 PGE 的合成和释放。 PGE 和 PGE 脑室友给药，能使体温升高。脑室注入 PCD 可产生自然睡眠。 PGE 促进生长激素、催乳素、甲状腺刺激素 (TSH) 、 ACTH 、尿促性素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的释放。

( 三 ) 常用 H 受体阻断药及主要应用

常用 H 受体阻断药及主要应用见表 4 ～ 7 。

( 四 )NO 的药理作用和应用

NO 与受体结合后，激活鸟苷酸环化酶，催化 GTP 生成 cGMP ，为第二信使分子，进一步刺激 cGMP 激酶，导致细胞内钙离子浓度下降，使血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降。

1 ．舒张血管平滑肌血管内皮细胞释放的 NO ，弥散作用于平滑肌细胞的 GC ，胞内 CGMP 含量增加，血管平滑肌舒张；具有内皮细胞保护作用，可对抗缺血再灌注对血管内皮的损伤。

2 ．对动脉粥样硬化的影响抑制血小板黏附和聚集，减少血栓素 A 和生长因子的释放；抑制中性粒细胞与内皮细胞的黏附和血管平滑肌细胞增生； NO 可作为抗氧化剂，抑制低密度脂蛋白的氧化；防止泡沫细胞的产生与动脉硬化形成。

3 ．呼吸系统降低肺动脉压和扩张支气管平滑肌，吸入 NO 对新生儿的肺动脉高压和呼吸窘迫综合征进行治疗，对成年呼吸窘迫综合征也有效。

4 ．神经系统 NO 作为神经递质或调质发挥作用，突触后释放的 NO 使突触前兴奋性谷氨酸释放，对脑发育和学习记忆发挥短时程或长时程的增强效应。高浓度的 NO 可引起神经元退化。

在外周神经元释放的： NO 可使阴茎海绵体血管平滑肌舒张，引起阴茎勃起， NOS 抑制剂抑制勃起。 NO 供体在治疗阳痿时有一定价值。

( 五 )H 受体阻断药理作用与作用机制

H2 受体阻断药竞争性的阻断壁细胞基底膜的 H 受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌抑制作用虽然较弱，但仍然有效。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要，在晚餐后，入睡前服用，成为治疗十二指肠溃疡的首选。

( 六 ) 治疗幽门螺杆菌方案根治率可达 80 ％～ 90 ％。

见表 4 ～ 8 。

( 七 ) 麦角生物碱的临床应用及注意

(1) 子宫出血麦角新碱和甲基麦角新碱主要预防和治疗产后或流产后由于子宫收缩无力或缩复不良造成的子宫出血。

(2) 子宫复原子宫复旧不全，加速子宫复原。

(3) 偏头痛麦角胺能收缩脑血管，用于偏头痛的诊断和发作时的治疗。咖啡因与麦角胺合用在收缩脑血管方面有协同作用。麦角胺可引起手、趾、脸部麻木和刺痛感，下肢水肿，偶见焦虑或精神错乱、幻觉、胸痛、胃痛．并加重老年病，应予以注意。